INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS

Os inibidores da bomba de prótons são efetivos para o tratamento de doença por refluxo gastroesofágico, úlcera péptica por H. Pylori, úlcera associada a uso de anti-inflamatórios não esteroidais e distúrbios de hipersecreção.

Esta classe dispõe de cinco principais substâncias: omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol e esomeprazol.

Estas substâncias são formuladas em comprimidos (de liberação prolongada ou rápida), cápsulas com grânulos gastrorresistentes, de forma a estarem protegidas do ácido no estômago, sendo liberados somente na luz intestinal alcalina onde o revestimento entérico dissolve-se e então a substância é absorvida.

A bomba H+/K+ ATPase gástrica é uma proteína encontrada em células parietais do estômago. Essa bomba secreta H+ para acidificar o conteúdo gástrico e absorve K+ para o interior da célula.

Quando a substância do medicamento é absorvida no intestino, inibe a bomba H+/K+ ATPase por meio da formação de pontes de sulfeto com as cisteínas presentes na face extracelular da proteína.

A duração da inibição da secreção de ácido atinge 24h em função da inativação irreversível da bomba de prótons. A administração deve ocorrer 1h antes da refeição (desjejum e jantar).

Importante lembrar que a acidez gástrica é responsável pela inibição da gastrina (um hormônio), e ao elevar o pH intragástrico (utilizando por exemplo inibidores da bomba de prótons) a gastrina passa então a ser estimulada. Ainda não foi elucidado se a estimulação da gastrina é um fator responsável pela formação de tumores carcinóides, porém, o que se sabe é que a hipersecreção deste hormônio aumenta a taxa de proliferação da mucosa colônica, o que potencialmente promove a carcinogênese.

• EFEITOS ADVERSOS

Geralmente esta classe de medicamento é bem tolerada pelo organismo, porém os sintomas mais comuns são: cefaleia, dor abdominal, náuseas, vômitos e diarreia.

Outros efeitos adversos menos comuns são: astenia, febre, constipação, boca seca, prurido, anemia, leucocitose, leucopenia, aumento de TGO (Transaminase Glutâmico Oxalacética) e TGP (Transaminase Glutâmico Pirúvica), hiponatremia, albuminúria, parestesia, sonolência, insônia, vertigem, depressão, flatulência e exantema.

• CARACTERÍSTICAS

É possível encontrar na literatura algumas características peculiares ao esomeprazol. Estudos detectaram que o esomeprazol proporciona maior controle do pH intragástrico do que o omeprazol, o lansoprazol e o pantoprazol em pessoas portadoras de Refluxo Gastroesofágico; Na dose de 40mg produz uma supressão ligeiramente maior de ácido gástrico em 24h em comparação com as doses convencionais de outros inibidores da bomba de prótons orais de liberação tardia. O pantoprazol é mais estável que o omeprazol em meio neutro ou moderadamente ácido. O rabeprazol proporciona início de ação mais rápido em relação a outras formulações orais.

• INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

Esta classe de medicamento interage facilmente com outros medicamentos. A seguir encontra-se uma lista de medicamentos que interagem com os inibidores da bomba de prótons:

1- Esomeprazol (Nexium®) interage com:

• Diazepam (Valium®) podendo aumentar a concentração plasmática dessa substância.
• Citalopram (Cipramil®, Alcytam®, Zoxipan®) podendo aumentar a concentração plasmática dessa substância.
• Imipramina (Tofranil®) podendo aumentar a concentração plasmática dessa substância.
• Clomipramina (Anafranil®) podendo aumentar a concentração plasmática dessa substância.
• Fenitoína (Hidantal®) podendo aumentar a concentração plasmática dessa substância.
• Cetoconazol (Nizoral®) reduzindo a absorção dessa substância no organismo.
• Digoxina (Digobal®, Digoxina®) podendo aumentar níveis sanguíneos dessa substância.

2- Lansoprazol (Prazol®, Lanz®) interage com:

• Teofilina (Teolong®) reduzindo o efeito dessa substância no organismo.
• Antiácidos e Sucralfato (Sucrafilm®) podendo reduzir a absorção dessas substâncias.
• Cetoconazol (Nizoral®) e Fluconazol (Flutec®, Zoltec®) reduzindo o efeito dessa substância no organismo.
• Digoxina (Digobal®) podendo aumentar níveis sanguíneos dessa substância.
• Cilostazol (Cebralat®, Vasogard®) podendo aumentar o efeito dessa substância, não podendo ser administradas simultaneamente.
• Tacrolimus (Protopic®) podendo aumentar os níveis sanguíneos dessa substância.
• Atazanavir (Reyataz®) podendo diminuir o efeito dessa substância, não podendo ser administradas simultaneamente.

3- Omeprazol (Gastrium®, Omeprotec®, Losec®) interage com:

• Ciclosporina (Sandimmun®, Sigmasporin®) aumentando a concentração sanguínea dessas substâncias no organismo.
• Tacrolimus (Protopic®) aumentando a concentração sanguínea dessa substância no organismo.
• Atazanavir (Reyataz®) reduzindo o efeito dessa substância no organismo.
• Cetoconazol (Nizoral®) reduzindo a concentração sanguínea dessa substância no organismo.
• Itraconazol (Miconal®, Itraspor®) reduzindo a concentração sanguínea dessa substância no organismo.
• Varfarina (Marevan®, Warfarin®) potencializando o efeito dessa substância no organismo.
• Fenitoína (Hidantal®) potencializando o efeito dessa substância no organismo.
• Clopidogrel (Plagrel®, Plaq®, Clopin®) reduzindo o efeito antiplaquetário dessa substância no organismo.

4- Pantoprazol (Pantocal®, Pantozol®, Tecta®, Pantopaz®) interage com:

• Cetoconazol (Nizoral®) reduzindo a absorção dessa substância e consequentemente seus efeitos no organismo.
• Varfarina (Marevan®, Warfarin®) aumentando o efeito anticoagulante dessa substância.
• Fenitoína (Hidantal®) potencializando o efeito dessa substância no organismo.
• Teofilina (Teolong®) reduzindo o efeito dessa substância no organismo.
• Digoxina (Digobal®) aumentando os efeitos da substância no organismo.

5- Rabeprazol (Pariet®) interage com:

• Itraconazol (Miconal®, Itraspor®) reduzindo os efeitos dessa substância no organismo.
• Cetoconazol (Nizoral®) reduzindo os efeitos dessa substância no organismo.
• Digoxina (Digobal®) aumentando os efeitos da substância no organismo.
  
  OBS: Estudos têm mostrado que o uso concomitante de Rabeprazol com Clopidogrel (Plagrel®, Plaq®, Clopin®) ou Varfarina (Marevan®, Warfarin®) não resulta em interação significante. Porém, caso você faça uso de algum desses medicamentos informe ao médico para que seja refeito um monitoramento. 

Informe ao médico todos os medicamentos de que faz uso, mesmo os mais banais. Qualquer medicamento é passível de interação, portanto, discuta com o prescritor ou farmacêutico o esquema terapêutico mais adequado a você.